我国率先实现抗疟药物青蒿素的高效人工合成

    本报上海7月4日电（记者周凯 通讯员顾伟民 曹杰）上海交通大学的一项研究成果有望每年把近百万人从死亡线上救出。这是记者今天从上海交大举行的新闻发布会上获悉的消息。

    上海交大教授张万斌领衔的科研团队，历时7年，经过无数次实验，研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素可以实现大规模工业化生产。该成果有望解决困扰世界医药产业界多年的青蒿素高效人工合成重大难题，使青蒿素类药物更加便宜、易得，有望每年把近百万人从死亡线上救出。

    疟疾在我国古代称为瘴气，又名打摆子，是通过疟蚊传播的全球性急性寄生虫传染病，临床以周期性寒战、发热、头痛、出汗和贫血、脾肿大为特征，儿童发病率高，大多于夏秋季节流行。根据世界卫生组织统计，全球每年感染疟疾患者多达3亿～5亿人，将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。

    1972年，我国屠呦呦科研小组分离出青蒿素，并发现该化合物有非常好的治疗疟疾的效果。这一发现令全球医学界欢欣鼓舞。之后，我国科学家又合成了多种青蒿素衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。2004年，青蒿素类药物已被作为世界范围内治疗疟疾的首选药物。

    但多年来，青蒿素作为一种重要的战略物资，其高效人工合成一直是世界科技界和产业界极具挑战性的重大课题。不能大规模工业化生产和高昂的提取成本，使青蒿素价格不菲，甚至被称为“天价药”、“贵族药”。每年，虽然世界卫生组织会发放一部分青蒿素药物到疟疾多发区，但大多数老百姓却只能“望药兴叹”，任凭疟疾吞噬自己的生命。

    能不能用化学合成方法来大量制造青蒿素？国内外科学家也做了大量尝试，但至今未见工业化生产的消息。

    张万斌领衔的手性合成与催化团队，从2005年着手开展这方面的研究工作。经过7年的探索和努力，终于在近期取得了重大进展。张万斌团队使用他们所发现的一种特定催化剂，将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径，即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后，经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短，收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件，适合于大规模的工业化生产。

    这一成果的重大突破之点在于：原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得，采用关键的催化剂得以实现常规化学合成，便于规模化、工业化生产。同时，该成果以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。