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英雄无用武之地，恐怕是豪杰好汉最大的痛苦。小分子“雷公藤甲素”，可是个专杀癌细胞的“绝命毒师”，早就因为能够抑制细胞繁殖而声名鹊起。备受癌症折磨的人更是对其寄予厚望，巴不得这位身怀绝技的战士能够在抗癌大战中大显身手，让敌方全军覆没。
遗憾的是，雷公藤甲素无法很好地融入血液，同时缺乏识别能力，会敌我不分地杀死健康细胞和癌细胞，代价太大了。这就意味着，抗癌斗士再怎么骁勇善战，只要无法开车上路并准确定位敌人，那就不能披甲上阵了。为安全起见，雷公藤甲素也只能“委曲求全”，被人类雪藏多年，“赋闲在家”。
所幸，经过5年的“侦查”，科学家最近发现癌细胞经常会派出“转运蛋白质”向自身运入葡萄糖，因此他们利用敌方这一习性，给雷公藤甲素搭配一个贤内助，并研制一套新战术。
科研人员把葡萄糖附着在雷公藤甲素上，装扮成“糖化雷公藤甲素”。在葡萄糖的带领下，“不会开车”的战士终于顺利上路，融入血液，寻找目标。直到它们遇上癌细胞派出来执行任务的转运蛋白质时，葡萄糖这才摇身一变，使出“美人计”，引诱对方。深受迷惑的转运蛋白质只看到了眼前的猎物，却看不见背后隐藏的杀手。当它稀里糊涂地把这对间谍送入癌细胞里时，战斗开始了。
打入敌人内部后，被掩护的战士终于露出真面目，干扰癌细胞繁殖所需要的蛋白质。在一番刀光剑影的角逐之后，癌细胞轻则元气大伤，重则中毒身亡。而如愿以偿的雷公藤甲素却继续带着它的搭档，开启下一场较量之旅。
